藥學(xué)院梁泰剛教授團(tuán)隊(duì)在《Organic Chemistry Frontiers》期刊發(fā)表重要研究成果
稿件來源:藥學(xué)院 發(fā)布時(shí)間:2023-12-26 點(diǎn)擊次數(shù):
近期，我校藥學(xué)院梁泰剛教授團(tuán)隊(duì)在SCI-1區(qū)期刊Organic Chemistry Frontiers雜志（中科院1區(qū)TOP，影響因子5.4）發(fā)表高水平研究論文《One-Pot and Sustainable Liquid-Phase Peptide Extension for Synthesis of C-terminal Amidation Peptides Aided by Small Molecular Tags》。李海迪博士為該論文的第一作者，梁泰剛為該研究通訊作者，我校為該項(xiàng)研究的獨(dú)立完成單位。
本研究以抗血小板“金牌”藥依替巴肽綠色合成為研究目標(biāo)，通過小分子標(biāo)簽輔助“一鍋法”合成策略來解決目前依替巴肽原料藥生產(chǎn)所面臨成本高、難規(guī)?；燃夹g(shù)難題。與固相多肽合成相比，該法可將有機(jī)溶劑用量減少約10倍，氨基酸使用減少2~3倍。本研究的標(biāo)簽輔助的“一鍋法”肽合成策略，為肽基藥物化學(xué)領(lǐng)域引入了一種新的綠色合成工具，具有大規(guī)模生產(chǎn)依替巴肽原料藥的潛力。
基于二苯基膦酸酯小分子標(biāo)簽輔助“一鍋法”合成制備依替巴肽藥物的流程示意圖
該研究得到了山西省重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃“大健康與生物醫(yī)藥領(lǐng)域?qū)ｍ?xiàng)”支持。該項(xiàng)目為山西省科技廳組織，由梁泰剛牽頭與山西德元堂藥業(yè)有限公司合作開發(fā)心血管疾病藥物依替巴肽原料藥的校企聯(lián)合的產(chǎn)學(xué)研項(xiàng)目。相關(guān)的成果已申報(bào)中國發(fā)明專利多項(xiàng)，其中校企聯(lián)合申報(bào)發(fā)明專利1項(xiàng)（梁泰剛，李海迪，段陳平 等，一種依替巴肽的液相合成方法，CN 117069797 A）。該研究可為后續(xù)依替巴肽原料藥工藝研究以及后續(xù)的規(guī)?；a(chǎn)制備及相關(guān)技術(shù)的轉(zhuǎn)化提供強(qiáng)有力的技術(shù)支撐。
原文鏈接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/qo/d3qo01248d
（圖文/李海迪）
