近日，我校慢性腎臟病教育部醫(yī)藥基礎研究創(chuàng)新中心梁泰剛教授團隊在Chinese Journal of Chemistry 期刊（中科院一區(qū)，2023年影響因子5.5）發(fā)表“TAG‐Assisted Liquid‐Phase Synthesis and Structure Activity Relationship of Macolacin‐Based Side‐to‐Tail Cyclopeptides Antibiotic”的研究論文。藥學院青年教師李海迪博士，研究生靳元逵為論文共同第一作者，梁泰剛教授為通訊作者，我校為該項研究的獨立完成單位。本文還榮獲期刊“Best Researcher Award”獎。

本研究以最新發(fā)現(xiàn)的抗生素Macolacin為研究對象，基于標簽輔助多肽合成策略，全合成具有抗革蘭氏陰性菌活性的側(cè)-尾環(huán)肽Macolacin及其15個環(huán)肽的類似物，并系統(tǒng)研究其抗菌構(gòu)效關(guān)系(SAR)，為新型環(huán)肽類抗菌藥物的開發(fā)提供了基礎。

圖.1 Macolacin抗生素合成及構(gòu)效關(guān)系示意圖（Chin. J. Chem. 2024, 42, 2728-2742.）

同期，梁泰剛團隊在期刊Sustainable Chemistry and Pharmacy （中科院二區(qū)，2023年影響因子5.5）發(fā)表了“Scalable Preparation of Green C-terminal Amidation Peptide-Synthesis TAGs and the Optimized TAG-Assisted Liquid-Phase Synthesis of Eptifibatide”研究論文。

圖. 2 依替巴肽的制備工藝流程圖（Sustain. Chem. Pharm. 2024, 41, 101684.）

本研究以抗血小板聚集藥物依替巴肽綠色開發(fā)為研究目標，通過標簽輔助合成策略來解決目前依替巴肽原料藥生產(chǎn)所面臨成本高、難規(guī)?；燃夹g(shù)難題。該研究得到2021年度山西省重點研發(fā)計劃“大健康與生物醫(yī)藥領域”資助。該項目為我校與山西德元堂藥業(yè)有限公司合作開發(fā)依替巴肽的校企聯(lián)合項目。相關(guān)研究成果已申報發(fā)明專利多項，可為后續(xù)依替巴肽原料藥的規(guī)?；a(chǎn)制備及相關(guān)技術(shù)轉(zhuǎn)化提供強有力的支撐。

（圖文/李海迪）